口服阿片受体拮抗剂(如纳洛酮)已被用于治疗难治性阿片类药物性便秘。

然而，一小部分经胃肠道全身性吸收的纳洛酮就可能逆转阿片类药物的全身性作用，并可能加剧疼痛或引起戒断反应。

一种新的纳洛酮缓释制剂似乎能安全有效地治疗阿片类药物性便秘，而不影响期望的阿片类镇痛效果。

但目前这种制剂尚未通过任何国家的批准，也还无法获得。