| <P>利奈唑胺作为新一代噁唑烷酮类抗菌药物，对G+菌(包括MRSA、VISA、VRE等)具有良好的抗菌活性。2002-2005年全球ZAPPS监测项目结果显示，利奈唑胺对金葡菌的MIC值多维持在1～2 μg/ml之间。中国大陆2005年12城市研究同样显示，MRSA对利奈唑胺的敏感率为100%。</P>
<P>强大的组织穿透性是保证充分药物发挥疗效的另一重要因素。研究提示，利奈唑胺治疗MRSA感染疗效优于万古霉素可能与两者在组织浓度上的差异相关。 利奈唑胺在肺上皮细胞衬液中穿透率高达415%，万古霉素仅为11%～17%。</P>
<P>HAP 两项回顾性随机双盲研究比较了利奈唑胺和万古霉素对疑似G+球菌HAP的疗效，纳入339例确诊金葡菌肺炎和160例确诊MRSA肺炎患者，治疗7-21天。结果显示，利奈唑胺治疗院内MRSA肺炎的临床治愈率提高了23.5%，患者生存率提高了16.5%。</P>
<P>VAP 在科利夫（Kollef）等进行的两项回顾性研究中，264例确诊G+菌VAP和91例MRSA所致VAP患者随机接受利奈唑胺或万古霉素治疗7-21天。结果显示，利奈唑胺组临床治愈率显著高于万古霉素组。</P>
<P>菌血症 法拉格斯（Falagas）等对12项随机对照研究进行荟萃分析，比较利奈唑胺和糖肽类/β内酰胺类治疗6093例G+菌感染者的临床疗效及安全性。结果显示，利奈唑胺治疗G+菌菌血症临床疗效显著优于β内酰胺类/糖肽类抗菌药物，利奈唑胺对MRSA的细菌清除率高于β内酰胺类/糖肽类抗菌药物。</P>
<P>除MRSA外，利奈唑胺对VRE感染同样有效。一项对490例VRE患者的研究显示，利奈唑胺临床治疗成功率及细菌清除率均达80%以上。与万古霉素等传统药物相比，利奈唑胺具有组织穿透性好、治疗反应率高、不良反应少、使用安全与方便等优势。</P>
<P>目前，利奈唑胺的临床应用主要包括：① 可疑G+球菌感染（包括HAP、VAP、重症感染如菌血症等）的经验性治疗，可用于肾功能不全或肾衰（接受透析治疗）患者及老年人；② 耐药G+球菌 感染的靶向性治疗，包括万古霉素MIC >1 μg/ml，特别当患者对糖肽类抗生素过敏或不耐受时可选用。</P> |
