| 简介：Avanafil（TA 1790）是一种开发中的磷酸二酯酶5抑制剂，用于治疗男性性功能障碍，目前在美国、欧盟和日本已经完成Ⅱ期临床试验，Ⅲ期临床试验正在进行中。该产品由日本田边制药)公司和VIVUS公司开发。除了口服剂型外，VIVUS公司还在开发Avanafil的尿道给药剂型，用于对口服剂型无反应的患者。Avanafil是一种强效、高度选择性的磷酸二酯酶5抑制剂，体外实验发现比西地那非对磷酸二酯酶5有更强的选择性。该化合物对其他磷酸二酯酶亲合性弱，而且对腺苷受体的效应降低，表明avanafil的心血管效应应该比西地那非弱。临床前研究证实avanafil和有机硝酸类药物联合服用时其对血压的降低要显著弱于西地那非和硝酸类药物同服。而且，avanafil对磷酸二酯酶6的抑制作用很弱，该酶的抑制可能和其他磷酸二酯酶5抑制剂引起的视力障碍有关。
<br> 临床开发动态：83名性功能障碍病人参加了一项Ⅱ期交叉临床试验。病人首先接受avanafil 50mg（27人）、avanafil 100mg（28人）或avanafil 200mg（28人）的治疗。之后再依次接受西地那非50mg和安慰剂治疗。病人给予视觉性刺激后应用Rigiscan进行评价，评价时间分别是服药后20-40分钟、60-80分钟和100-120分钟。首要终点是硬度大于基线值60%的持续时间。参加试验的患者的基本情况类似，年龄49-53岁，性功能障碍的持续时间3.9-5.6年。大部分患者（78.6-88.9）为病情程度为中度，平均基线性功能国际指数（IIEF）得分为17.9-19.4。
<br> 患者服用avanafil或西地那非，60%硬度持续时间都显著长于安慰剂。Avanafil 50mg或100mg的峰值反应在服药后20-40分钟，峰值反应的持续时间和西地那非相似，但200mg的峰值反应时间则显著长于西地那非。Avanafil的起效要比西地那非快，峰反应在服药后20-40分钟出现，而西地那非的峰反应时间在60-120分钟后出现。Avanafil的耐受性比较好，没有病人因不良反应退出试验。最常出现的不良反应是面色潮红，Avanafil治疗组的出现率是7-11%；西地那非组的出现率是4-8%；安慰剂组的出现率是0-7%。
<br> 2009年11月18日VVUS宣布，关键的三期临床研究评价治疗勃起功能障碍（ED）药物阿伐那非(avanafil)治疗646例患者的安全性和疗效结果为阳性。 这项3个剂量的研究达到所有主要终点，改善勃起功能具有显著的统计学意义。 这项关键研究，是在FDA的管理下进行实验设计的，表现出了在30分钟或更少时间内进行成功的性交，没有明显的副作用。 |
