中科院上海生命科学研究院药物研究所张继稳课题组科研人员近日在双氢青蒿素增溶技术方面取得了重要进展。该研究论文日前在线发表在《药物分析杂志》上。
双氢青蒿素是我国基于青蒿素研发的药物，在疟疾治疗方面具有显著疗效，是世界卫生组织在全球疟疾治疗报告中推荐使用的药物之一。此前，已出现疟原虫对双氢青蒿素产生耐药性的报道，加之双氢青蒿素稳定性差、水溶性低，可能会影响其生物利用度，更容易产生耐药。因此，改善双氢青蒿素的水溶性和稳定性具有重要意义。
在张继稳率领下，上海药物研究所王丹、李海燕等科研人员，提出了同时改善双氢青蒿素水溶性和稳定性的对策，筛选出显著增加双氢青蒿素水溶性的环糊精与磷脂复合体系。双氢青蒿素与上述辅料制成三元给药系统后，其水溶性和溶液稳定性显著提高。
在研究中，科研人员还通过分子模拟技术和固态表征方法，证明了三元复合物的形成，并对双氢青蒿素、环糊精和磷脂间的相互作用进行了分析和解释，提出三者之间存在的疏水作用、氢键等分子间作用力，是同时增加双氢青蒿素水溶性和稳定性的内在机制。 |
