专家指出，泰毕全®的上市开创了抗凝治疗的新局面，让房颤卒中预防从此简便卓越。
2013年6月15日，中国上海——今日，由德国勃林格殷格翰制药公司研制的新一代抗凝药物泰毕全®（pradaxa®，化学名：达比加群酯）正式在中国上市，数百位国内心脑血管领域的顶级专家出席了泰毕全®上市会。泰毕全®是首个在中国获批用于成年非瓣膜性心房颤动患者的卒中和全身性栓塞预防的口服抗凝药物，它的上市是近50多年来心房颤动相关性卒中预防领域的一次重大飞跃。
中华医学会心血管病学分会主任委员、中国医师协会心血管内科医师分会会长、北京大学第一医院心内科及心脏中心主任霍勇教授表示：“新型口服抗凝药泰毕全®进入中国意味着我们迎来了房颤抗凝治疗的新时代，它将为中国数百万心房颤动患者在预防卒中和体循环栓塞方面，提供有效、安全、便捷的新选择。”
房颤相关性卒中发生风险高 经典抗凝老药存诸多短板
心房颤动是一种“心血管流行病”1，是最常见的心律失常之一2。据流行病学研究显示，中国的房颤患病率为0.77%3，房颤患者人数达数百万。
房颤是最常导致缺血性卒中的病因之一4，房颤患者的卒中发生率比无房颤者增加近5倍5，房颤相关缺血性卒中的致死率几乎是无房颤卒中的2倍6。中华医学会神经病学分会副主任委员、首都医科大学附属北京天坛医院副院长王拥军教授指出：“房颤引发的卒中30天内的死亡率可达25%，一年内死亡率则高达约50%7,8。”
“事实上，有四分之三的房颤相关性卒中是可以被预防的。”霍勇教授在泰毕全®上市会上说，“抗凝治疗是预防和降低房颤相关性卒中发病率的关键。我国首部《心房颤动抗凝治疗中国专家共识》明确指出，chads2评分≥1分的心房颤动患者，卒中风险较高，若无禁忌证，应积极进行抗凝治疗9。”
然而，中国房颤患者的抗凝治疗比率却不容乐观，远不及欧美国家10,11,12。在新型口服抗凝药进入我国之前，医生和患者仅有华法林这一种抗凝治疗方案可选。有研究显示，我国仅不到3%的房颤患者接受了华法林抗凝治疗13，还有一部分患者在继续使用对房颤卒中预防疗效甚微的阿司匹林等抗血小板药物。更令人担忧的是，50%以上的患者处于无任何卒中预防措施保护的状态14。霍勇教授指出：“我国心房颤动抗凝开展不力的原因是多方面的，其中有医生与患者认识上的不足和误区，也有药物自身的问题。”近半个多世纪以来，房颤抗凝治疗只能依赖经典老药华法林。令人遗憾的是，华法林具有先天的“短板”：治疗窗窄、出血风险较高、需频繁监测凝血功能并调整药物剂量、与多种食物药物有相互作用等。这都在很大程度上影响了房颤患者抗凝治疗的依从性。
循证而动 抗凝新药提供安全、有效、便捷新选择
由于华法林抗凝治疗的局限性，本世纪以来，多个新型口服抗凝药相继研制开发。新一代抗凝药泰毕全®是其中第一个在疗效和安全性方面取得明确证据的药物。泰毕全®很大程度上克服了传统药物的缺陷，提供可预测、稳定的抗凝效果，便捷、安全的用药方案，同时较少发生药物相互作用，无药物食物相互作用，无需常规进行凝血功能检测或者剂量调整，适用于长期治疗。更为重要的是，目前泰毕全®在所有新抗凝药中唯一被证实能显著减少缺血性卒中的发生率，在预防卒中方面具有显著优势。
全球第一个取得阳性结果的心房颤动预后临床试验-re-ly®研究的数据支持和证明了泰毕全®的疗效和安全性15,16。re-ly®研究是一项全球、随机、开放标签、盲法评估预后的、非劣效性ⅲ期临床试验，共有44个国家900多个研究中心参与，入选了18,113例患者17,18，中国有13家医院参加了此项研究，并贡献了541例患者。其研究结果显示19：与华法林标准治疗方案相比，泰毕全®150mg每日2次口服可显著降低卒中和全身性栓塞风险达35%，与华法林相比，不但达到非劣效，而且取得优效结果。进一步分析表明，该剂量的泰毕全®可显著降低缺血性卒中风险24%，血管性死亡、颅内出血、致死性出血风险也显著降低。泰毕全®110mg每日2次口服在预防卒中和体循环栓塞方面与华法林同样有效，大出血、致命性出血和颅内出血的发生风险则显著低于华法林。
re-ly®国际指导委员会成员，主持我国该研究项目的中国医学科学院阜外心血管病医院急重症中心朱俊教授说：“近期公布的re-ly®研究的亚洲人群亚组分析显示，泰毕全®在预防卒中和全身性栓塞的疗效在亚洲人群与非亚洲人群中是一致的，而亚洲人群中泰毕全®较华法林降低大出血风险的优势更加明显，两种剂量的泰毕全®较华法林均显著降低大出血风险达43%20。这一研究结果表明，泰毕全®同样可为亚洲房颤患者的疾病管理带来明显的受益，也为我国医生就泰毕全®的使用及患者受益提供了进一步的指导和支持。”
泰毕全®还是目前唯一一个通过超过四年的对照随访获得了长期安全性和疗效数据的口服抗凝药物，这得益于re-ly®研究的随访期研究——rely-able®研究。在re-ly试验中接受泰毕全®治疗的患者中有5851例（占re-ly中接受达比加群治疗患者的48%）入选了rely-able®研究，额外进行了为期2.3年的治疗。其观察到的临床疗效和安全性结果与re-ly®研究结果高度一致。rely-able®研究结果显示，泰毕全®在房颤患者的卒中二级预防方面显示出具有一致性的长期受益。
泰毕全®——开启房颤卒中预防新时代
作为房颤卒中预防领域50多年来里程碑式的新药——泰毕全®的成功研发与上市，为全球的临床医生和心房颤动患者带来了抗凝治疗的希望和信心，亦预示着一个房颤卒中预防新时代的到来。
在全球，泰毕全®赢得了欧美等国权威心脏病学会的高度认可，并获得了国际权威指南的一致推荐，如欧洲esc房颤管理指南i类推荐、美国accf/aha/hrs房颤指南推荐等。在中国，2012年的《心房颤动：抗凝治疗中国专家共识》也肯定了泰毕全®的两种剂量的疗效及安全性。
迄今为止，泰毕全®已在全球100多个国家获批，其用于非瓣膜性房颤患者预防卒中和全身性栓塞的适应症，累积了超过一百六十万患者的使用经验，已成为具有最丰富的临床应用经验的新型口服抗凝药物。
泰毕全®进入中国将为我国医生提供一个新的、更有效和更安全的抗凝手段，从而造福于我国广大高危房颤患者。泰毕全®将开启我国房颤抗凝治疗的新篇章。
关于泰毕全®
泰毕全®是最前沿的新一代口服抗凝药物直接凝血酶抑制剂(dtis) ，针对急性和慢性血栓栓塞性疾病的预防及治疗这一急需满足的临床需求。
直接凝血酶抑制剂通过特异性阻滞凝血酶（游离型和结合型）活性而发挥强大抗凝疗效，凝血酶是血栓形成过程中的具有核心作用的酶。与作用于不同凝血因子的维生素k拮抗剂不同，达比加群酯可提供有效、可预测、稳定的抗凝效果，同时较少发生药物相互作用，无药物食物相互作用，无需常规监测凝血功能或调整剂量。
泰毕全®已在81个国家以pradaxa® 作为商品名获准上市，并在临床广泛应用于接受择期全髋关节或全膝关节置换手术的成人患者的静脉血栓栓塞事件的一级预防。
关于 re-ly®研究
re-ly®(长期抗凝治疗随机评估)是一项全球性、iii期、随机研究，在44个国家的900多个研究中心纳入18113名患者，旨在考察达比加群酯（两种盲法剂量）在预防卒中方面是否与控制良好（目标inr 2.0至3.0）的华法林治疗同样有效。此项研究中，患者的中位随访时间为2年，最少为1年。
此项研究的主要终点是卒中（包括出血性卒中）或体循环栓塞的发生率。次要终点包括全因死亡、卒中（包括出血性卒中）发生率、体循环栓塞发生率、肺栓塞发生率、急性心肌梗死发生率和血管性（包括死于出血）死亡率。
研究结果显示，与控制良好的华法林相比：
达比加群酯150mg每日给药两次显著降低卒中和体循环栓塞发生风险——包括出血性卒中。
达比加群酯110mg每日给药两次显著降低大出血发生率。
两种剂量水平的达比加群酯显著降低致命性出血和颅内出血发生率。
达比加群酯150mg每日给药两次显著降低血管性死亡率。
更多信息，请登陆以下网站 http://www.boehringer-ingelheim.com
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