| <P align=center><STRONG><FONT size=4>头孢丙烯临床给药每天1次或2次即可</FONT></STRONG></P>
<P align=left> 时间依赖性抗菌药物其杀菌效果主要取决于血药浓度超过所针对细菌的最低抑菌浓度（MIC）的时间，要求用药时间间隔满足24小时内血药浓度高于致病菌MIC至少40%（即ζ>40%MIC）即可；此外，血浆半衰期(t1/2) （影响药物和细菌接触时间 ）、某些药物体内 PAE(抗生素后效应) 可能有一定影响，但不是决定因素。<BR><BR> 对于头孢丙烯药物来说，虽然属于时间依赖性抗菌药物，但其特殊的药物分子结构决定了一天1次或2次给药即可满足该药理活性，即一天1次或2次给药就可以满足24小时内血药浓度高于致病菌MIC至少40%这一原则。<BR><BR> 头孢丙烯的分子结构：由于头孢丙烯在3位和7位两个侧链上的改造，使其具备了在药效学和药动学上的双重优势。具体体现在：<BR><BR> 第一，头孢丙烯的3位丙烯基侧链，具有与第三代口服非酯化头孢菌素中的头孢克肟和头孢地尼的乙烯基相似的丙烯基，丙烯基比乙烯基延长了一个甲基，比拥有一个小烷基（甲基）的第一代头孢如头孢氨苄延长了2个碳原子侧链，由于引入了丙烯基并延长了侧链使得头孢丙烯具备了如下特点：<BR><BR> 在药动学上提高了脂溶性，增加了口服吸收和对组织的渗透性，同时还提高了其在体内的化学稳定性，从而也相对延长了半衰期；<BR><BR> 在药效学上引入丙烯基可提高其抗革兰阳性菌的抗菌活性，从而使得头孢丙烯在抗菌谱上优于第一代非酯化口服的头孢氨苄和头孢羟氨苄；同第二代的头孢克洛相比，头孢丙烯在抗革兰氏阳性菌的抗菌活性上也具备了优势。<BR><BR> 第二，对于7位的对羟基苯甘氨酸侧链，头孢丙烯在苯甘氨酸的对位引入了酚羟基也改善了头孢丙烯的药动学特性，延长了头孢丙烯的半衰期，提高了生物利用度，增加了头孢丙烯在酸性环境中的稳定性和水溶性；并很少受食物的影响。<BR><BR> 基于以上原因，导致了头孢丙烯临床给药一天1次或2次即可。</P> |
