| <FONT size=1>托伐普坦（Samsca）是一种选择性血管加压素V2-受体拮抗剂。于2009年在英国注册，用于治疗继发的抗利尿激素分泌（SIADH）不足的低钠血症成人患者，剂量为15–60 mg 每日一次。<BR>血清钠升高过快的风险<BR>托伐普坦在不影响钠排泄的情况下增加游离水清除，从而提高血清钠水平。然而，有报告显示托伐普坦在纠正血清钠超出建议速率的患者中发生了严重神经系统不良事件（见下文：给医务人员的建议）。血清钠合理增加速率的进一步信息也在给医务人员建议中有所阐述。<BR>应密切监测托伐普坦治疗患者的血清钠浓度，尤其是基础血清钠非常低（<120 mmol/L）的患者，或脱髓鞘综合症风险增加（如缺氧、酗酒或营养不良）的患者。<BR>上述建议已在更新的托伐普坦产品信息中体现。<BR>与钠含量高的药物或其他治疗低钠血症药物的相互作用<BR>当托伐普坦与钠含量高的药物或其他治疗低钠血症的药物（例如生理盐水或高渗盐水）同时应用时也会有血清钠快速升高的风险。因此不建议联合应用这些药物。<BR>与血管加压素类似物的相互作用<BR>除了其对肾小管的作用，托伐普坦还对参与凝血因子（如von Willebrand因子）释放的血管加压素V2－受体有阻碍作用。因此，托伐普坦可能会与用于预防或控制出血的血管加压素类似物（如去氨加压素）发生相互作用，使其作用降低。<BR> <BR>给医务人员的建议：<BR>l 血清钠增加过快是有害的，会造成渗透性脱髓鞘，从而导致构音障碍、缄默、吞咽困难、嗜睡、情感改变、痉挛性四肢瘫痪、癫痫发作、昏迷，甚至死亡。<BR>l 建议在托伐普坦治疗期间密切监测血清钠，尤其是在基础血清钠浓度非常低（<120 mmol/L）的患者中，或在脱髓鞘高危患者中（例如缺氧、酗酒或营养不良的患者）。<BR>l 在给药的最初6小时钠纠正超过6 mmol/L ，或在最初6－12小时超过8 mmol/L可能都太快了；建议密切监测这些患者的血清钠并给予低渗溶液。<BR>l 若在24小时内血清钠增加超过12 mmol/L ，或在48小时内超过18 mmol/L ，则应中断或中止托伐普坦治疗，随后给予低渗溶液。<BR>l 不建议托伐普坦与钠含量高的药物或用于治疗低钠血症的药物（例如生理盐水或高渗盐水）同时应用。<BR>l 当在使用血管加压素类似物（如去氨加压素）预防或控制出血的患者中给予托伐普坦时，会减弱血管加压素类似物的作用。<BR>（英国MHRA网站）</FONT> |
