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<P>题目:埃索美拉唑和雷贝拉唑抑酸作用与药代动力学和CYP2C19基因多态性的关系(A comparison of the acid-inhibitory effects of esomeprazole and rabeprazole in relation to pharmacokinetics and CYP2C19 polymorphism.) </P>
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<P>背景:埃索美拉唑和雷贝拉唑在肝脏中通过CYP2C19酶代谢,CYP2C19酶有几种功能基因多态性。在白种人中,70%为快速代谢型,25-30%为中速代谢型,2-5%为慢代谢型。尚不清楚不同的PPIs受到这些基因表型差异的影响的程度是否相同。 </P>
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<P>目的:比较埃索美拉唑40mg和雷贝拉唑20mg抑酸作用与CYP2C19基因型和药代动力学的关系。 </P>
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<P>方法:在该项应用埃索美拉唑40mg和雷贝拉唑20mg的研究者设盲的随机交叉研究中,纳入了18名健康的幽门螺杆菌阴性、基因型为CYP2C19*2-*6以及*17的白种人受试者。在口服药物的0、1和5天时监测胃内24小时pH值。 </P>
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<P>结果:这两种PPI药物在给药后的头4小时的抑酸效果无显著差异。在直立期间,埃索美拉唑组pH值>4的时间比例显著高于雷贝拉唑组(52.2% Vs 40.3%,P = 0.003)。在第1和第5天,埃索美拉唑的抑酸作用显著高于雷贝拉唑(胃内pH值中位数:第1天:3.7 Vs 3.0,P = 0.008;第5天:4.7 Vs 3.8,P < 0.01;pH值>4的时间百分比:第1天:45% Vs 39%,P = 0.054;第5天:65% Vs 48%,P < 0.001)。wt/wt和wt/*2基因型对两种PPI的抑酸作用的影响均存在显著差异。 </P>
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<P>结论:与每日一次雷贝拉唑20mg相比,每日一次埃索美拉唑40mg的抑酸作用更有效、更快速。埃索美拉唑和雷贝拉唑的抑酸作用均受到CYP2C19基因多态性的影响。 </P>
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<P>(选题审校: 李灿 北京大学第三医院药剂科) </P>
<P>本文由翟所迪教授及其团队选题并审校,环球医学编辑完成。 </P>
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